Λεβοντόπα: Τι είναι, χαρακτηριστικά και πού χρησιμεύει;

Η λεβοντόπα ανήκει στην οικογένεια φαρμάκων αντιπαρκινσονικών παραγόντων. Ασκεί τη δράση της στο κεντρικό νευρικό σύστημα και μετατρέπεται σε ντοπαμίνη στον εγκέφαλο.

Η λεβοντόπα είναι η κύρια θεραπεία για τη νόσο του Πάρκινσον. Ωστόσο, οι γιατροί συχνά την συνταγογραφούν σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που αναστέλλουν τη ντοπα-αποκαρβοξυλάση, όπως την βενζεραζίδη.

Αρχικά, η λεβοντόπα ανήκει στην οικογένεια των αντιπαρκινσονικών παραγόντων. Ασκεί τη δράση της στο κεντρικό νευρικό σύστημα και μετατρέπεται σε ντοπαμίνη στον εγκέφαλο.

Το πρώτο άτομο που συσχέτισε τη νόσο του Πάρκινσον με το έλλειμμα ντοπαμίνης ήταν ο βιοχημικός Oleh Hornykiewicz. Εξέτασε τις αυτοψίες ανθρώπων που πέθαναν από το Πάρκινσον και ανέφερε ότι υπήρχε σχέση. Αργότερα, ο Oleh άρχισε να θεραπεύει ασθενείς με ρακεμικό μείγμα DOPA. Τα αποτελέσματα ήταν θετικά.

Λίγο αργότερα, ο Curt Porter, άλλος επιστήμονας, έδειξε ότι το στερεοϊσομερές L-DOPA ήταν το ενεργό. Έτσι, αυτό το εύρημα σήμαινε ότι μόνο η μισή δόση ήταν αποτελεσματική.

Αργότερα, άρχισαν να συνθέτουν διαφορετικά μόρια, όπως τη βενζεραζίδη και το carbidopa. Αυτά βελτίωσαν τα αποτελέσματα της θεραπείας. Επιπλέον, με τη χρήση τους, μείωσαν επίσης την ποσότητα που απαιτείται για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Χαρακτηριστικά της νόσου Πάρκινσον

Το Πάρκινσον είναι μια ασθένεια του κεντρικού νευρικού συστήματος που προκαλείται από έλλειμμα ντοπαμίνης, ενός νευροδιαβιβαστή στους ραβδωτούς νευρώνες. Εμφανίζεται λόγω του θανάτου των νευροστρωματικών νευρώνων. Η προέλευση αυτής της ασθένειας είναι πολυπαραγοντική και υπάρχει υψηλός επιπολασμός στον γενικό πληθυσμό.

Ο ηλικιωμένος πληθυσμός είναι η ομάδα που πλήττεται περισσότερο. Επηρεάζει μόνο το 2% των ατόμων άνω των 65 ετών. Ωστόσο, μπορεί επίσης να εμφανιστεί σε νέους.

Το τρέμουλο είναι το πιο κοινό σύμπτωμα του Πάρκινσον και είναι παρόν σε πάνω από το 60% των ατόμων που έχουν διαγνωστεί με αυτήν την ασθένεια. Ωστόσο, μπορεί να υπάρχουν και άλλα συμπτώματα όπως:

• Ακαμψία
• Αργές κινήσεις (αυτό είναι γνωστό ως βραδυκινησία)
• Μεταβολές στα ορθοστατικά αντανακλαστικά και πτώσεις

Άλλα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν με την πορεία της νόσου είναι:

• Άνοια και απώλεια μνήμης
• Παραισθήσεις
• Κατάθλιψη
• Δυσφαγία
• Μυϊκός πόνος
• Νευροπαθητικός πόνος

Ομοίως, γνωρίζουμε ότι υπάρχει σχέση μεταξύ αυτής της ασθένειας και αύξησης της πρωτεΐνης άλφα-συνουκλεΐνης. Υπάρχει επίσης μια σύνδεση μεταξύ του τελευταίου και του Αλτσχάιμερ. Έτσι, η θεραπευτική στρατηγική που βρίσκεται υπό διερεύνηση είναι να χορηγηθούν αναστολείς συσσωμάτωσης ή ανοσοποίησης άλφα-συνουκλεΐνης για αυτά τα πρωτεϊνικά παράγωγα. Επίσης, υπάρχει μια μελέτη με νιλοτινίμπη που διερευνά αυτόν τον τύπο θεραπείας.

Γενικά χαρακτηριστικά της λεβοντόπα

Η φαρμακευτική θεραπεία του Πάρκινσον συνίσταται στην προσπάθεια αύξησης των επιπέδων ντοπαμίνης ενεργώντας απευθείας στους υποδοχείς. Αναστέλλει είτε την υποβάθμιση του νευροδιαβιβαστή είτε το LAAD, που είναι το ένζυμο που μετατρέπει το DOPA σε ντοπαμίνη.

Υπό αυτήν την έννοια, μπορεί να αναρωτιέστε γιατί η ντοπαμίνη δεν χορηγείται απευθείας σε έναν ασθενή. Το πρόβλημα είναι η υψηλή απορρόφηση και ο μεταβολισμός της επειδή αποτρέπει την απορρόφηση. Επίσης, η ντοπαμίνη είναι ένα υδατοδιαλυτό μόριο. Επομένως, δεν είναι σε θέση να διασχίσει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου που προστατεύει τον εγκέφαλο.

Για όλους αυτούς τους λόγους, η τρέχουσα θεραπεία για το Πάρκινσον είναι η λεβοντόπα, μια πρόδρομη ντοπαμίνη. Αυτή η ουσία διασχίζει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου και μετατρέπεται σε ντοπαμίνη μόλις φτάσει στο κεντρικό και περιφερειακό νευρικό σύστημα.

Ωστόσο, παρόλο που η λεβοντόπα μπορεί να διασχίσει αποτελεσματικά τον εγκέφαλο, έχει επίσης ισχυρό μεταβολισμό στο περιφερειακό επίπεδο. Έτσι, η ποσότητα που φτάνει στον εγκέφαλο είναι πολύ μικρή. Για την επίλυση αυτού του προβλήματος, οι γιατροί την χορηγούν μαζί με άλλα φάρμακα που αναστέλλουν το ένζυμο LAAD. Με αυτό, είναι δυνατόν να ανασταλεί ο μετασχηματισμός της λεβοντόπα σε ντοπαμίνη σε περιφερειακό επίπεδο και, τελικά, περισσότερο από αυτήν φτάνει στον εγκέφαλο.

Τα πλεονεκτήματα της χορήγησης λεβοντόπα μαζί με αναστολείς του LAAD

Η συγχορήγηση αναστολέων LAAd μειώνει την απαιτούμενη ποσότητα λεβοντόπα κατά 75%. Αυτό συμβαίνει επειδή αυξάνουν τον χρόνο ημιζωής του φαρμάκου και συμβάλλουν στη διατήρηση σταθερών επιπέδων στον εγκέφαλο.

Έτσι, η διαχείρισή του είναι πιο αποτελεσματική καθώς εκδηλώνεται με ταχύτερη δράση. Οι καρδιαγγειακές και γαστρεντερικές επιδράσεις μειώνονται μειώνοντας την ποσότητα της ντοπαμίνης στους περιφερικούς ιστούς. Κατά συνέπεια, η χορήγηση λεβοντόπα σε συνδυασμό με βενζεραζίδη ή Carbidopa είναι πολύ συχνή.

Συμπέρασμα

Η λεβοντόπα είναι η πρώτη γραμμή θεραπείας κατά της νόσου του Πάρκινσον. Οι γιατροί την συνταγογραφούν μαζί με άλλα φάρμακα για να αυξήσουν την αποτελεσματικότητά της.

Συμβουλευτείτε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας για τυχόν απορίες που μπορεί να έχετε σχετικά με αυτήν την ασθένεια και τη θεραπεία της. Επίσης, φροντίστε να τους ρωτήσετε για τις τελευταίες προόδους και τις κλινικές δοκιμές που είναι διαθέσιμες αυτήν τη στιγμή.