Τι είναι η Ομεπραζόλη; Όλα όσα πρέπει να ξέρετε

· 2 Οκτωβρίου 2018
Τι είναι η ομεπραζόλη; Μάθετε περισσότερα σχετικά με αυτό το αντιπροσωπευτικό συστατικό της ομάδας φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς αντλίας πρωτονίων που χρησιμοποιούνται για γαστρικά προβλήματα.

Η ομεπραζόλη είναι το αντιπροσωπευτικό συστατικό της ομάδας φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς της αντλίας πρωτονίων. Αυτά χρησιμοποιούνται για προβλήματα στομάχου, όπως η οξύτητα και η γαστρίτιδα, μεταξύ άλλων.

Θα εξηγήσουμε τις ακόλουθες πτυχές που αναφέρονται στην ομεπραζόλη:

  • Μηχανισμός δράσης
  • Φαρμακοκινητική
  • Μεταβολισμός
  • Ανεπιθύμητες παρενέργειες
  • Αλληλεπιδράσεις
  • Ενδείξεις

Πώς δουλεύει

Το στομάχι διαθέτει όξινο pH. Αυτό οφείλεται στο HCI που παράγεται από τα βρεγματικά κύτταρα που βρίσκονται στον γαστρικό βλεννογόνο.

Στην πραγματικότητα, το όξινο pH του στομάχου σας είναι απαραίτητο για την πέψη των τροφών προκειμένου:

  • Να διασπά σωστά τις πρωτεΐνες.
  • Να μετατρέπει την πεψίνη στο πεπτίδιο έτσι ώστε να μπορεί να παράγει πρωτεόλυση ή τη ρήξη των πεπτιδικών δεσμών των πρωτεϊνών.
  • Να αποτρέπει τις βακτηριακές λοιμώξεις από τη στιγμή που τα βακτήρια συνήθως δεν επιβιώνουν από την οξύτητα.

Επιπλέον, η υπερβολική έκκριση του γαστρικού οξέος μπορεί να προκαλέσει βλάβη στον βλεννογόνο του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό παράγει κυρίως έλκος στομάχου και δωδεκαδάκτυλο.

ομεπραζόλη, στομάχι

Στάδια έκκρισης οξέος


Η έκκριση του γαστρικού οξέος λαμβάνει χώρα σε διάφορα στάδια:

  1. Διαχωρισμός των ιόντων H + και Cl – χωριστά στα βρεγματικά κύτταρα
  2. Ο συνδυασμός τους για να σχηματιστούν HCl στα κανάλια
  3. Ο διαχωρισμός του οξέος επίσης από το κανάλι, ώστε να ευθυγραμμιστεί το στομάχι

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, όπως και η ομεπραζόλη, δρουν στο τελικό στάδιο της παραγωγής οξέων, χτενίζοντας ανεπανόρθωτα την ATPH + / K-, μια εξαρτώμενη από το pΗ σύνδεση με ένα μέγιστο pH <6.

Αυτή η αναστολή λαμβάνει χώρα μέσω του σχηματισμού του ομοιοπολικού δεσμού S-S μεταξύ σουλφαμιδίου και του υπολείμματος κυστεΐνης που είναι προσβάσιμο στις αντλίες πρωτονίων. Αυτό συνδέει τα υπολείμματα Cys-813 και Ces-892.

Η ομεπραζόλη, παρόμοια με άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, χορηγείται στην ουδέτερη μορφή της, η οποία είναι ανενεργή. Επιπλέον, όταν είναι σε ουδέτερη μορφή, είναι λιπόφιλη. Αυτό σημαίνει ότι είναι αδιάλυτη στο νερό και είναι ικανή να διασχίζει εύκολα την κυτταρική μεμβράνη χωρίς προβλήματα.

Δεδομένου ότι αυτά τα κύτταρα έχουν όξινο pH, μετατρέπουν την ομεπραζόλη από την ουδέτερη της μορφή στην ενεργό πρωτονιωμένη μορφή της. Αυτό το καθιστά ικανό να φινίρει τον μηχανισμό δράσης και να το δεσμεύει μη αναστρέψιμα στην αντλία πρωτονίων και να εμποδίζει τη δράση του.

  • Είναι ευκίνητο ως οξύ, έτσι ώστε τα στοματικά παρασκευάσματα να είναι εφοδιασμένα με εντερική κάλυψη.
  • Ο δεσμός των πλασματικών πρωτεϊνών αυξάνεται περισσότερο από 95%, γεγονός που αυξάνει την ικανότητά του να αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα, καθώς μπορεί να παρουσιάσει μεταβολή στη δοσολογία.
  • Επιπλέον, απορροφάται εντελώς από το λεπτό έντερο μεταξύ 3-6 ωρών.
  • Η βιοδιαθεσιμότητα του από το στόμα είναι περίπου 35% και μπορεί να αυξηθεί έως και 60% όταν επαναλαμβάνεται μία φορά την ημέρα.
  • Ο όγκος διανομής της κυμαίνεται μεταξύ 0,3 L / Kg.


Μεταβολισμός

Η ομεπραζόλη πάσχει από ηπατικό μεταβολισμό μέσω του συστήματος CYP 45o. Έτσι, η πλειονότητα του μεταβολισμού μας εξαρτάται από το συγκεκριμένο ισοένζυμο CYP2C19.

Περαιτέρω, η πλειονότητα των δόσεων που χορηγούνται από το στόμα εκκρίνουν ανενεργούς μεταβολίτες μέσω των ούρων και το υπόλοιπο μέσω κοπράνων, κυρίως από χολική έκκριση.


Ανεπιθύμητες παρενέργειες

Πρέπει να έχετε κατά νου ότι η ομεπραζάλη μπορεί να παρουσιάσει μια σειρά ανεπιθύμητων παρενεργειών και, αν και όχι πολλές από αυτές είναι εξαιτίας της επιλεκτικότητας της δράσης της, πρέπει να τις έχετε κατά νου εάν σας χορηγηθεί αυτό το φάρμακο. Μεταξύ αυτών είναι:

  • Παρατεταμένες θεραπείες μπορεί να προκαλέσουν σοβαρή υπομαγνησιαιμία
  • Αυξάνει τον κίνδυνο θραύσης οστών
  • Αλλαγές στο δέρμα όπως φαγούρα και εξανθήματα
  • Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος, όπως διάρροια, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, ναυτία ή έμετος.

ζάλη, έμετος

  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Υπερευαισθησία
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Μείωση της απορρόφησης της βιταμίνης Β12, έτσι ώστε να αυξήσει τον κίνδυνο να υποφέρετε από μεγαλοβλαστική αναιμία
  • Κίνδυνος υποξείας δερματικού ερυθηματώδους λύκου (λύκος)
  • Αύξηση των επιπέδων της χρωμογρανίνης Α, η οποία βρέθηκε επίσης υψηλή σε ορισμένους τύπους καρκίνου

Αλληλεπιδράσεις

Η ομεπραζόλη αλληλεπιδρά με αρκετά φάρμακα τα οποία, όταν χορηγούνται ταυτόχρονα, μειώνουν ή αυξάνουν τη δράση της.


Μπορεί να μειώσει τη δράση των παρακάτω:

  • Clopidrogerel
  • Αντιμυκητιασικά
  • Φαινυτοΐνη
  • Mycophenolate
  • ‘Αλλα

Μπορεί να αυξήσει τη δράση των:

  • Μεθοτρεξάτη
  • Αμφεταμίνες
  • Βενζοδιαζεπίνες
  • Carvedilol
  • Citalopram
  • Escitalopram
  • Κυκλοσπορίνη
  • Βαρφαρίνη
  • ‘Αλλα

Τελικά, μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσει με πολλά φάρμακα. Έτσι εάν παίρνετε ομεπραζόλη με κάποια άλλη φαρμακευτική αγωγή, συμβουλευτείτε το γιατρό σας για να αποφύγετε τυχόν επιπλοκές.


Ενδείξεις

Χρησιμοποιείται για:

  • Γαστρικά έλκη
  • Δακτυλιοειδή έλκη
  • Οισοφαγίτιδα που προκαλείται από παλινδρόμηση
  • Σύνδρομο Zollinger-Ellison
  • Γαστρίτιδα
  • Λειτουργική δυσπεψία